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CES2

羧酸酯酶2(CES2),又稱hCE2或肝臟羧酸酯酶,是人體代謝外源物質的關鍵酶之一,主要負責水解酯類、酰胺類等化合物。CES2在肝臟和腸道高表達,可激活多種前體藥物,例如將抗腫瘤藥物伊立替康轉化為活性成分,同時也參與奧司他韋等抗病毒藥物的代謝過程。其活性異常可能導致藥物療效波動或毒性反應,臨床使用伊立替康時出現(xiàn)的嚴重腹瀉就與其腸道CES2過度活化有關。
研究發(fā)現(xiàn)CES2與肥胖、非酒精性脂肪肝等代謝性疾病存在關聯(lián),其表達水平可能影響脂質代謝平衡。在藥物開發(fā)領域,研究人員正通過兩種策略進行突破:一方面設計特異性抑制劑來調控伊立替康等藥物的活化過程,新型抑制劑LY-2334737已進入臨床試驗;另一方面利用CES2的活化特性開發(fā)靶向抗腫瘤前藥,如針對結腸癌設計的CES2響應型藥物遞送系統(tǒng)。還有研究嘗試用納米載體包裹藥物,避免腸道CES2的過早代謝,從而提高化療藥物生物利用度。

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Recombinant Human Cat eye syndrome critical region protein 2 (CECR2), partial

CSB-YP880126HU

來源:Yeast

CSB-EP880126HU

來源:E.coli

CSB-BP880126HU

來源:Baculovirus

CSB-MP880126HU

來源:Mammalian cell

CSB-EP880126HU-B

來源:In Vivo Biotinylation in E.coli

CES2 Proteins

CES2 Proteins for Homo sapiens (Human)



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